A pesquisa por substâncias ativas presentes em plantas que possam inibir uma enzima chave em um determinado processo metabólico, de forma que sua ação seja a mais seletiva possível e com menores efeitos indesejáveis, tem sido o alvo das pesquisas na área de medicamentos. O Brasil está entre os países de maior biodiversidade mundial, abrigando cerca de 55 mil espécies de plantas superiores (aproximadamente 22% do total mundial). No entanto, o Cerrado que é o segundo maior bioma brasileiro com uma enorme variedade de espécies vegetais apresenta até então poucos estudos quanto a seus efeitos terapêuticos, principalmente como inibidores enzimáticos. Nessa direção, este projeto propôs avaliar espécies vegetais presentes no bioma Cerrado quanto à atividade de inibição das enzimas α-amilase, α-glicosidase, tirosinase e acetilcolinesterase. Os inibidores de α-amilase e de α- glicosidase, são utilizados no tratamento da diabetes por inibirem a hidrólise de carboidratos no trato digestivo diminuindo a absorção de glicose pelo organismo. A tirosinase está envolvida na formação da melanina, por isso seus inibidores são clinicamente importantes para o tratamento de doenças relacionadas a hiperpigmentação. O principal papel da acetilcolinesterase é hidrolisar rapidamente a acetilcolina na fenda sináptica das transmissões colinérgicas, sendo alvo para o tratamento de doenças como Alzheimer. Para atingir o objetivo proposto, foram investigados 39 extratos de 14 espécies oriundas de 9 famílias do bioma Cerrado sobre a atividade das enzimas. Os extratos com potencial atividade de inibição sobre a α-amilase foram os extratos aquosos das folhas de Pouteria torta, Pouteria caimito, Pouteria ramiflora e Eugenia dysenterica, além do extrato etanólico da casca do caule de Stryphnodendron adstringens. Sobre a atividade da α-glicosidase, os extratos das espécies do gênero Pouteria, S. adstringens e E. dysenterica demonstraram um elevado potencial de inibição. Os extratos que apresentaram potencial de inibição sobre a enzima tirosinase pertencem às espécies Morus nigra, S. Adstringens, E. dysenterica, P. caimito e P. torta. Porém, nenhum extrato testado, foi capaz de influenciar na atividade enzimática da acetilcolinesterase.